නිෂ්පාදන

P-glycoprotein atpase ක්රියාකාරිත්වය මත ඩිටර්ජන්ට් වල බලපෑම: බාසල් සහ verapamil මත යැපෙන ක්රියාකාරකම්වල කැළඹීම්වල වෙනස්කම්.

P-glycoprotein (P-gp), බහු ඖෂධ ප්‍රතිරෝධක ෆීනෝටයිප් හා සම්බන්ධ ප්ලාස්මා පටල ග්ලයිකොප්‍රෝටීන්, විවිධ ඇම්ෆිෆිලික් ඖෂධවල ATP මත යැපෙන ප්‍රවාහයට වගකිව යුතුය.බහු ඖෂධ ප්‍රතිරෝධී සෛල රේඛාව DC-3F/ADX වලින් සකස් කරන ලද පටල වෙසිලි භාවිතා කරමින්, අපි ද්‍රාව්‍ය නොවන විට විවිධ ඩිටර්ජන්ට් මගින් ප්‍රේරණය කරන ලද බාසල් (එනම් ඖෂධ නොමැති විට) සහ verapamil මත යැපෙන P-gp ATPase ක්‍රියාකාරකම්වල කැළඹීම අධ්‍යයනය කළෙමු. මෙන්ම ද්‍රාව්‍යකරණයේදී, සාන්ද්‍රණයේදී.වැඩිවන ඩිටර්ජන්ට් සාන්ද්‍රණය සමඟ ප්‍රගතිශීලී පටල ද්‍රාව්‍යකරණය ආලෝකය විසිරීම සහ කේන්ද්‍රාපසාරී පරීක්ෂණ මගින් නිරීක්ෂණය කරන ලදී.ද්‍රාව්‍ය නොවන ඩිටර්ජන්ට් සාන්ද්‍රණය සඳහා, DOC හැර අනෙකුත් සියලුම පරීක්‍ෂා කරන ලද ඩිටර්ජන්ට් P-gp ATPase ක්‍රියාකාරකම්වල අර්ධ නිෂේධනයක් ඇති කළේය, එය පටලවල ඇතුළත් කර ඇති විවිධ පරීක්‍ෂිත ඩිටර්ජන්ට් ප්‍රමාණය සමඟ සහසම්බන්ධ නොවීය.verapamil-ප්‍රේරිත P-gp සක්‍රිය කිරීමේ විශ්ලේෂණයෙන් හෙළි වන්නේ P-gp ATPase ක්‍රියාකාරිත්වය ද්‍රාව්‍ය නොවන සාන්ද්‍රණයන්හි විවිධ ඩිටර්ජන්ට් මගින් වෙනස් ලෙස වෙනස් කර ඇති බවයි.මේ අනුව, ගෝලීය පටල කැළඹීමකට වඩා P-gp සහ ඩිටර්ජන්ට් අතර නිශ්චිත අන්තර්ක්‍රියා සිදු වීමට ඉඩ ඇත.විවිධ පරීක්‍ෂා කරන ලද ඩිටර්ජන්ට් මගින් ද්‍රාව්‍ය කිරීමෙන් පසු, දේශීය පටලවල මනින ලද මට්ටමට සාපේක්ෂව මෙම ක්‍රියාකාරකම ආරක්ෂා කර ගැනීමට හැකි වූ CHAPS ඉදිරියේ හැර, බාසල් P-gp ATPase ක්‍රියාකාරිත්වය මුලුමනින්ම නිෂේධනය විය.කෙසේ වෙතත්, verapamil-induced P-gp ATPase සක්‍රිය කිරීම CHAPS මගින් P-gp ද්‍රාව්‍යකරණයේදී නැති වූ නමුත් CHAPS එහි තීරණාත්මක මයිකල් සාන්ද්‍රණයට වඩා අඩුවෙන් තනුක කිරීමෙන් පසු යථා තත්ත්වයට පත් විය.මෙම නිරීක්ෂණ මගින් මිශ්‍ර මයිසෙල් තුළ P-gp සහ CHAPS අණු අතර නිශ්චිත අන්තර්ක්‍රියා පෙන්නුම් කරයි.සමස්තයක් වශයෙන් ගත් කල, අපගේ දත්ත නිශ්චිත අන්තර්ක්‍රියා සනාථ කරන P-gp/detergents P-gp transmembrane වසම්වල මත්ද්‍රව්‍ය ප්‍රවාහන අඩවි වල පිහිටීමට අනුකූල වේ.