dCMP, 2′-Deoxycytidine 5′-monophosphate, free acid CAS:1032-65-1
| නාමාවලි අංකය | XD90549 |
| නිෂ්පාදන නාමය | dCMP, 2'-Deoxycytidine 5'-monophosphate, නිදහස් අම්ලය |
| CAS | 1032-65-1 |
| අණුක සූත්රය | C9H14N3O7P |
| අණුක බර | 307.20 කි |
| ගබඩා විස්තර | -15 සිට -20 ° C |
| එකඟ වූ ගාස්තු කේතය | 29349990 |
නිෂ්පාදන පිරිවිතර
| පෙනුම | ඝණ |
| විශ්ලේෂණය | 99% |
Beta-D-2'-deoxy-2'-fluoro-2'-C-methylcytidine (PSI-6130) යනු Huh-7 ප්‍රතිරූපක සෛලවල හෙපටයිටිස් C වෛරස් (HCV) RNA සංස්ලේෂණයේ ප්‍රබල විශේෂිත නිෂේධකයකි.HCV NS5B RNA පොලිමරේස් නිෂේධනය කිරීම සඳහා, PSI-6130 5'-ට්‍රයිපොස්පේට් ආකෘතියට පොස්පරීකරණය කළ යුතුය.PSI-6130 හි පොස්පරීකරණය සහ HCV NS5B නිෂේධනය කිරීම විමර්ශනය කරන ලදී.ප්‍රතිසංයෝජක මානව 2'-ඩියොක්සිසයිටයිඩින් කිනේස් (dCK) සහ uridine-cytidine kinase 1 (UCK-1) මගින් PSI-6130 හි පොස්පරීකරණය යුගල වර්ණාවලීක්ෂ ප්‍රතික්‍රියාවක් භාවිතයෙන් මනිනු ලැබේ.PSI-6130 පිරිසිදු කරන ලද dCK සඳහා උපස්ථරයක් ලෙස පෙන්නුම් කරන ලදී, 81 microM සහ kcat 0.007 s-1 සමඟ, නමුත් UCK-1 සඳහා උපස්ථරයක් නොවේ.PSI-6130 මොනොපොස්පේට් (PSI-6130-MP) පිළිවෙළින් ප්‍රතිසංයෝජක මානව UMP-CMP කයිනාස් සහ නියුක්ලියෝසයිඩ් ඩයිපොස්පේට් කයිනාස් මගින් ඩයිපොස්පේට් සහ පසුව ට්‍රයිපොස්පේට් වෙත කාර්යක්ෂමව පොස්පරීකරණය කරන ලදී.වල් වර්ගයේ සහ විකෘති (S282T) HCV NS5B RNA පොලිමරේස් වල නිෂේධනය අධ්‍යයනය කරන ලදී.වල් වර්ගයේ එන්සයිම සමඟ PSI-61 30 ට්‍රයිපොස්පේට් (PSI-6130-TP) සඳහා ස්ථායී රාජ්‍ය නිෂේධන නියතය (Ki) 4.3 microM විය.2'-C-methyladenosine ට්‍රයිපොස්පේට් (Ki=1.5 microM) සහ 2'-C-methylcytidine triphosphate (Ki=1.6 microM) සමඟ සමාන ප්‍රතිඵල ලබා ගන්නා ලදී.2'-C-methyladenosine වලට ප්‍රතිරෝධය ලබා දෙන බව දන්නා S282T විකෘතිය සහිත NS5B, PSI-6130-TP මගින් වල් වර්ගය මෙන් කාර්යක්ෂමව නිෂේධනය කරන ලදී.PSI-6130-MP පවිත්‍ර කරන ලද NS5B RNA පොලිමරේස් මගින් උත්ප්‍රේරණය කරන ලද RNA වෙත ඇතුළත් කිරීම දාමය අවසන් වීමට හේතු විය.
