නිෂ්පාදන

ප්‍රජාව විසින් අත්පත් කරගත් නියුමෝනියාව, නිදන්ගත බ්‍රොන්කයිටිස්වල උග්‍ර බැක්ටීරියා උග්‍රවීම, උග්‍ර සයිනසයිටිස් සහ ටොන්සිලයිටිස් / ෆරින්ගයිටිස් ඇතුළු ශ්වසන ආසාදන සඳහා දිනකට වරක් වාචික ප්‍රතිකාරයක් ලෙස Telithromycin ජර්මනියේදී ප්‍රථම වරට දියත් කරන ලදී.ස්වාභාවික මැක්‍රොලයිඩ් එරිත්‍රොමිසින් හි මෙම අර්ධ කෘතිම ව්‍යුත්පන්නය ප්‍රථම අලෙවි කරන ලද කෙටොලයිඩ් වන අතර, L-ක්ලැඩිනෝස් කාණ්ඩය වෙනුවට C3-කීටෝනයක් සහිත නව ප්‍රතිජීවක කාණ්ඩයකි.14-සාමාජික මුද්ද ප්‍රතිබැක්ටීරීය කාරකය බැක්ටීරියා රයිබසෝමවල 50S අනු ඒකකයේ වසම් දෙකකට බැඳීම මගින් බැක්ටීරියා ප්‍රෝටීන සංස්ලේෂණය වළක්වයි.එය Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis සහ Streptococcus pyogenes මෙන්ම අනෙකුත් අසාමාන්‍ය රෝග කාරක ඇතුළු පොදු ශ්වසන රෝග කාරක වලට එරෙහිව ප්‍රබල vitro ක්‍රියාකාරකම් පෙන්නුම් කරයි.3-කීටෝ කාණ්ඩය වැඩි ආම්ලික ස්ථායීතාවයක් ලබා දෙන අතර මැක්‍රොලයිඩ් සමඟ නිතර නිරීක්ෂණය වන මැක්‍රොලයිඩ්-ලින්කොසාමයිඩ්-ස්ට්‍රෙප්ටොග්‍රැමින් බී ප්‍රතිරෝධයේ ප්‍රේරණය අඩු කරයි.ආදේශ කරන ලද C11-C12 කාබමේට් අපද්‍රව්‍ය රයිබසෝම බන්ධන ස්ථානයට ඇති බැඳීම වැඩි කිරීමට පමණක් නොව, එස්ටේස් ජල විච්ඡේදනයට එරෙහිව සංයෝගය ස්ථායී කිරීමට සහ ඇතැම් රෝග කාරක වල mef ජානය මගින් කේතනය කරන ලද ප්‍රවාහ පොම්පයක් මගින් සෛලයෙන් මැක්‍රොලයිඩ් ඉවත් කිරීම හේතුවෙන් ප්‍රතිරෝධය වළක්වා ගැනීමට ද හැකි වේ. .Telithromycin යනු CYP3A4 හි තරඟකාරී නිෂේධකයක් සහ උපස්ථරයක් වේ.කෙසේ වෙතත්, troleandomycin වැනි macrolides කිහිපයක් මෙන් නොව, එය හෙපටොටොක්සික් විය හැකි ස්ථායී නිෂේධනීය CYP P-450 Fe2+-nitrosoalkane metabolite සංකීර්ණයක් සෑදෙන්නේ නැත.Drug ෂධය හොඳින් ඉවසා ඇති අතර පෙනහළු පටක, බ්රොන්පයිල් ස්‍රාවයන්, ටන්සිල් සහ ලවණ වලට හොඳින් බෙදා හරිනු ලැබේ.එය බහුරූප න්‍යෂ්ටික නියුට්‍රොෆිල් වල අසුරොෆිල් කැට වල අධික ලෙස සාන්ද්‍රණය වී ඇති අතර එමඟින් එය ෆාගෝසයිටෝස් බැක්ටීරියා වෙත බෙදා හැරීමට පහසුකම් සපයයි.